Azərbaycan  AzərbaycanБеларусь  БеларусьDanmark  DanmarkDeutschland  DeutschlandUnited States  United StatesEspaña  EspañaFrance  FranceIndonesia  IndonesiaItalia  ItaliaҚазақстан  ҚазақстанLietuva  LietuvaРоссия  Россияශ්‍රී ලංකාව  ශ්‍රී ලංකාවประเทศไทย  ประเทศไทยTürkiyə  TürkiyəУкраина  Украина
Поддерживать
www.aawiki.ru-ru.nina.az

Дротавери н 1 3 4 диэтоксибензилиден 6 7 диэтокси 1 2 3 4 тетрагидроизохинолин в виде гидрохлорида лекарственное средств

Дротаверин

Дротаверин

Дротавери́н (1-(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)) — лекарственное средство, обладающее, согласно некоторым исследованиям спазмолитическим, миотропным, сосудорасширяющим, гипотензивным действием.

Дротаверин
Drotaverine
image
image
Химическое соединение
ИЮПАК (1-(3,4-диэтоксибензилиден) -6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула C24H31NO4
Молярная масса 397,507 г/моль
CAS 985-12-6
PubChem 1712095
DrugBank DB06751
Состав
Классификация
АТХ A03AD02
Фармакокинетика
Биодоступн. 100 %
Связывание с белками плазмы 80 to 95 %
Метаболизм Печень
Период полувывед. от 7 до 12 часов
Экскреция Кишечник и почки
Лекарственные формы
таблетки, ампулы
Другие названия
Биошпа, Веро-Дротаверин, Дроверин, Дротаверин, Дротаверин форте, Дротаверина гидрохлорид, Но-шпа, Но-шпа форте, Нош-бра, Спазмол, Спазмонет, Спазоверин, Спаковин
image Медиафайлы на Викискладе

Препарата нет в примерном перечне ВОЗ основных лекарственных средств . Он не одобрен FDA и Европейским агентством лекарственных средств, и не зарегистрирован в США.

В 2011 году израильское министерство здравоохранения отказало в регистрации препарата.

В 2013 и 2016 годах отмечены два летальных случая использования дротаверина в результате значительной передозировки (17 мг/кг, или более 1000 мг при максимальной суточной дозировке у взрослых 270 мг), приведшей к нарушению работы сердца, в том числе у известного российского гроссмейстера Ивана Букавшина.

История создания

Дротаверин был синтезирован в 1961 году сотрудниками венгерского фармацевтического предприятия «». На тот момент предприятие уже длительное время производило спазмолитический препарат папаверин. В ходе исследований по улучшению свойств папаверина и оптимизации его промышленного производства было получено новое вещество, в несколько раз превосходящее папаверин по эффективности. В 1962 году новый препарат был запатентован под торговым названием «Но-Шпа», отразившим характер его действия — снятие спазмов (no spasm). Благодаря эффективности, относительной безвредности и невысокой цене лекарство быстро завоевало популярность на рынке. В Советском Союзе препарат «Но-Шпа» получил распространение с 1970-х годов. Позднее «Хиноин» вошла в состав транснациональной фармацевтической компании Sanofi-Synthelabo. В настоящее время «Но-Шпа» используется более чем в 50 странах мира [источник не указан 1227 дней], прежде всего в России и на постсоветском пространстве.

Лекарственная форма

Капсулы, раствор для инъекций, таблетки покрытые оболочкой.

Фармакологические свойства

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионов кальция Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы М-холиноблокаторов (, аденома предстательной железы). При в/в введении начало эффекта — через 2-4 мин, максимальный эффект развивается через 30 мин.

Показания к применению

Профилактика и лечение: спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит; спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии — для снятия болевого синдрома спастического характера). Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных артерий. Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. При проведении некоторых инструментальных исследований (например, ФГДС), холецистографии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность; ХСН, AV блокада II—III ст., кардиогенный шок, артериальная гипотензия. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, период лактации, беременность (I триместр).

Способ применения и дозы

image
Дротаверин

Внутрь, взрослым — по 40-90 мг 3 раза в сутки; в/м, п/к — по 40-80 мг 1-3 раза в сутки. Для купирования печеночной и почечной колики — в/в медленно, 40-80 мг. При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить в/а. Детям в возрасте до 6 лет — в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза — 120 мг; 6-12 лет разовая — 20 мг, максимальная суточная доза — 200 мг; кратность назначения — 1-2 раза в сутки.

Побочное действие

Головокружение, ощущение жары, повышенное потоотделение, снижение АД(Артериального давления), аллергические кожные реакции. При в/в введении — коллапс, AV блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра.

Передозировка

Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Обладает прямой кардиотоксичностью. Не проникает в ЦНС.

Форма выпуска

Таблетки по 0,04 г и по 0,08 г.

Особые указания

При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами. При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты (в течение 1 часа после парентерального, особенно внутривенного введения).
При втирании в десну, вызывает сильное онемение, которое проходит в среднем через 30 минут.

Взаимодействие

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Примечания

  1. NO-SPA (also pronounced as No-SHPA) trade mark registration decision 202248 Архивная копия от 11 января 2022 на Wayback Machine, Israeli patent and trade mark office
  2. Silence, lack of will, indifference Архивная копия от 18 декабря 2016 на Wayback Machine (Chess-News)
  3. http://farmamir.ru/2015/12/drotaverin-instrukciya-primenenie-otzyvy/ Дротаверин — Инструкция, применение, отзывы
  4. https://www.renewal.ru/upload/iblock/416/Drotaverin-_28-_-instruktsiya-po-primeneniyu.pdf (недоступная ссылка) Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Дротаверин, Renewal

Источники

  • Дротаверин. Описание препарата.
  • Дротаверин.

Автор: www.NiNa.Az

Дата публикации:

Википедия, чтение, книга, библиотека, поиск, нажмите, истории, книги, статьи, wikipedia, учить, информация, история, скачать, скачать бесплатно, mp3, видео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, картинка, музыка, песня, фильм, игра, игры, мобильный, телефон, Android, iOS, apple, мобильный телефон, Samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Сеть, компьютер

Drotaveri n 1 3 4 dietoksibenziliden 6 7 dietoksi 1 2 3 4 tetragidroizohinolin v vide gidrohlorida lekarstvennoe sredstvo obladayushee soglasno nekotorym issledovaniyam spazmoliticheskim miotropnym sosudorasshiryayushim gipotenzivnym dejstviem DrotaverinDrotaverineHimicheskoe soedinenieIYuPAK 1 3 4 dietoksibenziliden 6 7 dietoksi 1 2 3 4 tetragidroizohinolin v vide gidrohlorida Brutto formula C24H31NO4Molyarnaya massa 397 507 g molCAS 985 12 6PubChem 1712095DrugBank DB06751SostavKlassifikaciyaATH A03AD02FarmakokinetikaBiodostupn 100 Svyazyvanie s belkami plazmy 80 to 95 Metabolizm PechenPeriod poluvyved ot 7 do 12 chasovEkskreciya Kishechnik i pochkiLekarstvennye formytabletki ampulyDrugie nazvaniyaBioshpa Vero Drotaverin Droverin Drotaverin Drotaverin forte Drotaverina gidrohlorid No shpa No shpa forte Nosh bra Spazmol Spazmonet Spazoverin Spakovin Mediafajly na Vikisklade Preparata net v primernom perechne VOZ osnovnyh lekarstvennyh sredstv On ne odobren FDA i Evropejskim agentstvom lekarstvennyh sredstv i ne zaregistrirovan v SShA V 2011 godu izrailskoe ministerstvo zdravoohraneniya otkazalo v registracii preparata V 2013 i 2016 godah otmecheny dva letalnyh sluchaya ispolzovaniya drotaverina v rezultate znachitelnoj peredozirovki 17 mg kg ili bolee 1000 mg pri maksimalnoj sutochnoj dozirovke u vzroslyh 270 mg privedshej k narusheniyu raboty serdca v tom chisle u izvestnogo rossijskogo grossmejstera Ivana Bukavshina Istoriya sozdaniyaDrotaverin byl sintezirovan v 1961 godu sotrudnikami vengerskogo farmacevticheskogo predpriyatiya Na tot moment predpriyatie uzhe dlitelnoe vremya proizvodilo spazmoliticheskij preparat papaverin V hode issledovanij po uluchsheniyu svojstv papaverina i optimizacii ego promyshlennogo proizvodstva bylo polucheno novoe veshestvo v neskolko raz prevoshodyashee papaverin po effektivnosti V 1962 godu novyj preparat byl zapatentovan pod torgovym nazvaniem No Shpa otrazivshim harakter ego dejstviya snyatie spazmov no spasm Blagodarya effektivnosti otnositelnoj bezvrednosti i nevysokoj cene lekarstvo bystro zavoevalo populyarnost na rynke V Sovetskom Soyuze preparat No Shpa poluchil rasprostranenie s 1970 h godov Pozdnee Hinoin voshla v sostav transnacionalnoj farmacevticheskoj kompanii Sanofi Synthelabo V nastoyashee vremya No Shpa ispolzuetsya bolee chem v 50 stranah mira istochnik ne ukazan 1227 dnej prezhde vsego v Rossii i na postsovetskom prostranstve Lekarstvennaya formaKapsuly rastvor dlya inekcij tabletki pokrytye obolochkoj Farmakologicheskie svojstvaMiotropnyj spazmolitik proizvodnoe izohinolina Po himicheskoj strukture i farmakologicheskim svojstvam blizok k papaverinu no obladaet bolee silnym i prodolzhitelnym dejstviem Umenshaet postuplenie ionov kalciya Ca2 v gladkomyshechnye kletki ingibiruet FDE privodit k nakopleniyu vnutrikletochnogo cAMF Snizhaet tonus gladkih myshc vnutrennih organov i peristaltiku kishechnika rasshiryaet krovenosnye sosudy Ne vliyaet na vegetativnuyu nervnuyu sistemu Nalichie neposredstvennogo vliyaniya na gladkuyu muskulaturu pozvolyaet ispolzovat v kachestve spazmolitika v sluchayah kogda protivopokazany lekarstvennye sredstva iz gruppy M holinoblokatorov adenoma predstatelnoj zhelezy Pri v v vvedenii nachalo effekta cherez 2 4 min maksimalnyj effekt razvivaetsya cherez 30 min Pokazaniya k primeneniyuProfilaktika i lechenie spazm gladkih myshc vnutrennih organov pochechnaya kolika zhelchnaya kolika kishechnaya kolika diskineziya zhelchevyvodyashih putej i zhelchnogo puzyrya po giperkineticheskomu tipu holecistit postholecistektomicheskij sindrom pielit spasticheskie zapory spasticheskij kolit proktit tenezmy pilorospazm gastroduodenit yazvennaya bolezn zheludka i 12 perstnoj kishki v faze obostreniya v sostave kompleksnoj terapii dlya snyatiya bolevogo sindroma spasticheskogo haraktera Endarteriit spazm perifericheskih cerebralnyh i koronarnyh arterij Algodismenoreya ugrozhayushij vykidysh ugrozhayushie prezhdevremennye rody spazm zeva matki vo vremya rodov zatyazhnoe raskrytie zeva poslerodovye shvatki Pri provedenii nekotoryh instrumentalnyh issledovanij naprimer FGDS holecistografii ProtivopokazaniyaGiperchuvstvitelnost vyrazhennaya pechenochnaya i pochechnaya nedostatochnost HSN AV blokada II III st kardiogennyj shok arterialnaya gipotenziya Vyrazhennyj ateroskleroz koronarnyh arterij zakrytougolnaya glaukoma giperplaziya predstatelnoj zhelezy period laktacii beremennost I trimestr Sposob primeneniya i dozyDrotaverin Vnutr vzroslym po 40 90 mg 3 raza v sutki v m p k po 40 80 mg 1 3 raza v sutki Dlya kupirovaniya pechenochnoj i pochechnoj koliki v v medlenno 40 80 mg Pri spazmah perifericheskih sosudov preparat mozhno vvodit v a Detyam v vozraste do 6 let v razovoj doze 10 20 mg maksimalnaya sutochnaya doza 120 mg 6 12 let razovaya 20 mg maksimalnaya sutochnaya doza 200 mg kratnost naznacheniya 1 2 raza v sutki Pobochnoe dejstvieGolovokruzhenie oshushenie zhary povyshennoe potootdelenie snizhenie AD Arterialnogo davleniya allergicheskie kozhnye reakcii Pri v v vvedenii kollaps AV blokada aritmii ugnetenie dyhatelnogo centra PeredozirovkaSimptomy v bolshih dozah narushaet predserdno zheludochkovuyu provodimost snizhaet vozbudimost serdechnoj myshcy mozhet vyzvat ostanovku serdca i paralich dyhatelnogo centra Obladaet pryamoj kardiotoksichnostyu Ne pronikaet v CNS Forma vypuskaTabletki po 0 04 g i po 0 08 g Osobye ukazaniyaPri lechenii yazvennoj bolezni zheludka i 12 perstnoj kishki primenyayut v sochetanii s drugimi protivoyazvennymi lekarstvennymi sredstvami Pri vnutrivennom vvedenii pacient dolzhen nahoditsya v gorizontalnom polozhenii risk kollapsa V period lecheniya neobhodimo vozderzhivatsya ot vozhdeniya avtotransporta i zanyatij drugimi potencialno opasnymi vidami deyatelnosti trebuyushimi povyshennoj koncentracii vnimaniya i bystroty v techenie 1 chasa posle parenteralnogo osobenno vnutrivennogo vvedeniya Pri vtiranii v desnu vyzyvaet silnoe onemenie kotoroe prohodit v srednem cherez 30 minut VzaimodejstviePri odnovremennom primenenii drotaverin mozhet oslabit protivoparkinsonicheskij effekt levodopy Usilivaet dejstvie papaverina bendazola i drugih spazmolitikov v tom chisle m holinoblokatorov snizhenie AD vyzyvaemoe triciklicheskimi antidepressantami hinidinom i prokainamidom Fenobarbital povyshaet vyrazhennost spazmoliticheskogo dejstviya drotaverina Umenshaet spazmogennuyu aktivnost morfina PrimechaniyaNO SPA also pronounced as No SHPA trade mark registration decision 202248 Arhivnaya kopiya ot 11 yanvarya 2022 na Wayback Machine Israeli patent and trade mark office Silence lack of will indifference Arhivnaya kopiya ot 18 dekabrya 2016 na Wayback Machine Chess News http farmamir ru 2015 12 drotaverin instrukciya primenenie otzyvy Drotaverin Instrukciya primenenie otzyvy https www renewal ru upload iblock 416 Drotaverin 28 instruktsiya po primeneniyu pdf nedostupnaya ssylka Instrukciya po medicinskomu primeneniyu lekarstvennogo preparata Drotaverin RenewalIstochnikiDrotaverin Opisanie preparata Drotaverin

Вер.